一向以来，他达拉非的药物剂型只有口服片剂，由于他达拉非水溶性差，生物利用度低，为了达到一致成效，所需的原料药量较多，增长了成本
。因而开发新型造剂也成为了国内药品企业追赶的热点
。今年，国内首个他达拉非口溶膜新剂型获批，为患者提供了新选择
。

   片剂药物必要达到胃部崩解后，经过胃肠粘膜吸收，而口溶膜则能够在口腔中迅速溶化分散，有效成分经口腔粘膜吸收进入血液循环，有效预防服用片剂对内脏器官造成的侵害，达到起效速度更快的成效
。

   据国度药监局网站信息，获批的他达拉非口溶膜剂量别离为2.5mg/5mg/10mg，相对于片剂规格剂量5mg/10mg/20mg，剂量减半，注明口溶膜剂型的生物利用度更高
。不仅如此，低剂量用药还能降低鼻塞、头晕头痛、消化不良等不良反映
。

   此药物生物利用度的提高，使用更幼粒度的原料药，增长原料药的比表表积从而增长生物利用度是关键
。通常来说，难溶性原料药颗粒越幼，越能改善药物的吸收率和生物利用度
。但与此同时，颗粒越幼，比表表积增长，颗粒的流动性也越差，对于片剂的出产难度加越大，难以保障每个药片中载药量的一致性
。而口溶膜是将原料药参与到介质中造成的，这样有利于药物的混合，有利于保障载药量的一致性
。

   在原料药微粉化过程中，必要对原料药的粒径进行正确检测
。本文选取Bettersize2600激光粒度分析仪检测三种分歧微粉化的他达拉非原料药，其粒度散布状态和数据，如图1所示
。

图1. 三种分歧微粉化他达拉非原料药的粒度散布状态及数据

   从图1看到，三种原料药的粒度散布状态和数据有显著的差距，A、B和C样品的D97别离为11.45μm、14.32μm和35.34μm从粒度散布看，A样品幼于1μm的细颗粒含量最多，B样品次之，C样品至少，注明A样品的微粉化成效最好，B和C样品微粉化成效逐步变差
。

   据钻研，原料药在最大粒径（D97）幼于15μm、中位粒径（D50）幼于2.5μm时，成效较好
。由于选取更细的原料药，他达拉非口溶膜剂型拥有吸收快、起效快、服用轻便等特点，成为一种获得药监局核准上市的新剂型
。

   丹东VIP888官网研造的Bettersize2600激光粒度分析仪，拥有正确性和沉复性好、操作轻便、速度快等特点，切合药企GMP要求，是药物微粉化粒度检测与节造的必备仪器
。